Простатит автореферат патент милдронат

Мельдоний: искусственное дыхание

простатит автореферат патент милдронат

16 сентября 2015 года список препаратов, запрещенных к использованию Всемирным антидопинговым агентством (WADA), пополнился мельдонием, который был внесен в группу гормонов и модуляторов метаболизма (S4) наряду с инсулином. С 1 января 2016 г. препарат запрещен как во время тренировок, так и на соревнованиях, и начало марта ознаменовалось целой чередой скандалов, связанных с его обнаружением в крови спортсменов, – в основном, увы, российских.  

В результате нынешнего скандала временно дисквалифицированы теннисистка Мария Шарапова и волейболист Александр Маркин, биатлонист Эдуард Латыпов и пловчиха Юлия Ефимова.

«Мельдонийгейт» уже коснулся десятков спортсменов из разных стран: по сообщению WADA, запрещенный препарат был обнаружен в крови более 60 атлетов, и это число быстро растет.

Ну а мы постараемся разобраться в истории и фармакологии спорного препарата.

 

  В начале 1970-х Анатолий Еремеев, Иварс Калвиньш с коллегами по Институту органической химии и партнерами из Московского медицинского института работали над созданием препарата для помощи больным с сердечно-сосудистыми заболеваниями. Дело в том, что при стенокардии, предынфарктных и других состояниях опасно нарушается снабжение кислородом сердечной мышцы.

Задача состояла в облегчении работы миокарда в условиях гипоксии.   Вспомним, что энергию для всех процессов в наших клетках – в том числе и для сокращения клеток сердечной мышцы – поставляют молекулы АТФ. Их производят специальные клеточные органеллы – митохондрии, которые по этой причине часто называют «энергетическими станциями» клетки.

А для самого синтеза АТФ энергию поставляет окисление глюкозы и жирных кислот – процессы клеточного дыхания.   Процесс окисления жирных кислот способен принести намного больше энергии, чем «сжигание» глюкозы, но он требует намного больше времени и кислорода. При этом он тормозит использование глюкозы, приводя к накоплению молочной кислоты.

Чтобы эффективнее использовать кислород в условиях его нехватки, можно блокировать поступление жирных кислот в митохондрии, заставив их переключиться на срочное потребление глюкозы.   Для этого можно воздействовать на механизм транспорта жирных кислот через мембраны митохондрий внутрь них.

Внимание!

Ключевой деталью этого механизма является аминокислота левокарнитин: она связывается с жирной кислотой, «маркируя» ее для переноса через мембрану. Карнитин в организме синтезируется из гамма-бутиробетаина, и его искусственным аналогом является 3-(2,2,2-триметилгидразиний) пропионата дигидрат, или просто мельдоний.

Конкурируя с гамма-бутиробетаином, он «ошибочно» связывается ферментом, который должен превратить его в карнитин, и блокирует его работу. Перенос жирных кислот через митохондриальные мембраны подавляется.

 
На метод синтеза мельдония Иварс Калвиньш и его коллеги получили авторское свидетельство СССР в 1979 г., а международный патент – в 1984 г. В эти же годы препарат был разрешен к применению советским Минздравом и под названием «Милдронат» был зарегистрирован в качестве средства для улучшения работоспособности в периоды реабилитации, психологических и физических перегрузок.

Неудивительно, что почти одновременно с медиками мельдонием заинтересовались военные и спортсмены. По словам Иварса Калвиньша, препарат испытывался в ходе боевых действий на территории Афганистана. А после распада СССР права на патент в 1992 г. получил Иварс Калвиньш, продавший их латвийской компании Grindeks, которая уже не первый год занималась производством мельдония.

 

За более чем 30 лет применения препарат стал действительно популярным среди профессиональных атлетов.

Понемногу стали накапливаться данные о том, что мельдоний повышает выносливость, улучшает восстановление после нагрузок, защищает от стресса и активизирует функции центральной нервной системы.

Однако Иварс Калвиньш считает это скорее вынужденной защитой для организма спортсмена, работающего на пределе сил.

 

В одном из интервью Калвиньш сказал: «Допинг – это вещество, которое повышает сверх нормы что-то в организме человека. Сверх нормы. И поэтому вы не можете применять это безопасно. Обязательно допинги оставят нежелательный след на их здоровье.

А это лекарство, по-моему, надо назначать всем спортсменам для того, чтобы они не попортили свое здоровье, потому что их задача – выступать на пределе своих возможностей».

Важно!

По словам изобретателя препарата, его включение в список запрещенных WADA допингов было сделано исключительно на основе статистических данных о влиянии его применения на результативность спортсменов. Должных контролируемых исследований проведено не было.

  Так или иначе, решение принято, и чиновники WADA заявили, что не намерены его отменять. Здесь стоит вспомнить, что мельдоний, действительно, шире распространен в странах бывшего СССР, тогда как на Западе применяется его аналог триметазидин. И он был внесен в реестр веществ, запрещенных WADA, еще в 2014 году.

Прочие науки

Илон Маск

Naked Science Facebook VK Twitter

Источник: https://naked-science.ru/article/sci/meldoniigeit-iskusstvennoe-dyk

ISSN 1996-3955 ИФ РИНЦ = 0,686

ISSN 1996-3955 ИФ РИНЦ = 0,6861Романенко А.А. 11 МАОУ ВО «Краснодарский муниципальный медицинский институт высшего сестринского образования»1.Калвиньш И.Я. Милдронат: механизм действия и перспективы его применения. — Рига, 2002.2.Стаценко М.Е., Беленкова С.В., Спорова О.Е., Шилина Н.Н. // Биомедицина. — 2006.3.Уилмор, Дж. Х.

Физиология спорта и двигательной активности: Пер. с англ. / Дж. Х. Уилмор, Д. Л. Костилл. — Киев: Олимпийская литература, 19974. http:// www.vidal.kz/poisk_preparatov/mildronate. htm5. http://www.womenhealthnet.ru/ cardiology/3468.html

В настоящее время спорт — это часть жизни.

Занимаясь физической культурой, каждый из нас наполняет себя энергией, что помогает добиться хороших результатов в будущем. Занимаясь спортом — мы сохраняем здоровье, а это один из главных факторов нормальной жизнедеятельности.

Организму, подвергающемуся тяжелым физическим воздействиям нельзя не восстанавливать силы (процесс такой же важный, как и тренировка). Самые распространенные средства восстановления организма после нагрузок: правильное питание, сон, медитация и т.д.

К сожалению, чем больше нагрузка, тем сложнее восстановить свои силы, поэтому многие профессионалы используют медико-биологические средства.

Милдронат — наиболее доступный выбор, о котором хорошо знают репрезентанты различных видов спорта. Препарат был изобретен в середине 1970-х годов в Латвии. В самом начале задачей милдроната был контроль роста растений, животных и домашней птицы. Спустя некоторое время, начиная с 1984 г. препарат разрешили применять в медицине.

Данный медикамент не считался допингом, его можно было употреблять, не боясь дисквалификации (в настоящий момент в соответствии с международным антидопинговым законодательством препарат попал в запрещенный список 16 сентября 2015, с началом действия с 1 января 2016 года, причины выясняются).

Вследствие этого он являлся самым распространенным.

Активным веществом в милдронате является мельдоний— это метаболическое средство, приводящее в норму энергетический метаболизм клеток. Метаболизм (от греч. metabole — превращение) — обмен веществ, т. е. превращение определенных элементов внутри клеток с момента их поступления до образования конечных продуктов.

Метаболизм имеет 2 стороны: пластический и энергетический обмены. Пластический основан на реакциях синтеза с затратой АТФ, в результате которых синтезируется вещества необходимые клетке (к данному обмену относится, например, биосинтез белка).

Энергетический — реакции расщепления сложных веществ с выделением энергии (запасается АТФ), включает 3 этапа: подготовительный, кислородный, бескислородный.

Почему именно это лекарственное средство стало так привлекать внимание спортсменов? В чем заключается помощь данного препарата, и как оно влияет на восстановительный процесс после физических нагрузок?

Для начала нужно понять, что такое восстановительный процесс.

Совет!

Утомление — нормальное состояние организма, характеризуемое временным снижением работоспособности, предупреждающее о том, что желательно изменить своей режим, позволить себе немного отдыха.

Основной причиной развития утомления является спад потенциальности организма (возможности которого индивидуальны) при чрезмерных требованиях. При выполнении физических нагрузок работоспособность определяется соотношением процессов утомления и дальнейшего восстановления.

Процесс, возникающий в организме после завершения работы. Главная задача-возврат организма к состоянию, которое было характерно до выполнения физических упражнений.

Как только завершились нагрузки, наступает период, получивший название — восстановительный, его роль заключается в возрождении измененных функций органов, систем органов и энергетических ресурсов организма. Восстановление после прекращения работы происходит довольно быстро, потом замедляется.

Нельзя забывать об индивидуальных показателях каждого человека. Данный процесс происходит не одновременно. Сначала восстанавливается функция дыхания, затем частота пульса и т.д. Также наблюдается пониженная работоспособность, а вследствие восстановительных процессов способна достигать не только исходного уровня, но и превышать его.

Препарат «Милдронат» – лекарственное средство, которое помогает клеткам быстрее приспособиться к энергетическому голоду (мы знаем, если организм не справляется с сильными воздействиями на него, возникает состояние перенапряжения – стресс, а это может привести к различным последствиям, в том числе к летальному исходу); совершенствует метаболизм (в иммунных клетках приходят в норму обменные процессы, а это содействует укреплению защитного потенциала организма). Минимизирует накапливание токсических продуктов. Разумеется, значительно повышается выносливость, что важно при физических нагрузках, ведь организм тратит большое количество жирных кислот (это органические соединения, поступающие в организм с натуральными жирами, растительного или животного происхождения).

Милдронат способен оберегать клетки сердечной мышцы от дефицита кислорода.

Возникает баланс между поступлением кислорода к тканям и нуждаемостью в нем клеток; повышается стойкость организма к нагрузкам, проходит истощенность; наблюдается усиления кровотока, замедляется процесс отмирания клеток.

Под действием препарата сердечная мышца способна сокращаться более сильно и нечасто, расширяя переносимость сердечной мышцей нагрузок. Вдобавок, средство оберегает от разного рода влияний клетки мозга, например, при нарушениях мозгового кровообращения.

Внимание!

А также приводит к уменьшению повреждений головного мозга и патологии рефлексов; происходит улучшение координации движений и вегетативных функций. Оказывает благоприятное воздействие на сосуды. Наблюдается снижение уровня общего холестерина в плазме крови.

Конечно, существуют и противопоказания, например, с хроническими заболеваниями печени и почек важно соблюдать осторожность, не стоит принимать при повышении внутричерепного давления (при нарушении венозного оттока, внутричерепных опухолях).

Следует заметить, большинство отзывов о данном средстве положительные, что говорит об эффективности препарата. Многие применяют его при различных тяжелых заболеваниях ССС (гипертония, сердечная недостаточность).

Пациенты (с вышеупомянутыми недугами) говорят о том, что препарат снимает усталость, повышает выносливость и переносимость физических нагрузок. Многим лекарственное средство помогло справиться с высокими умственными нагрузками, повысило работоспособность.

Отрицательные отзывы связаны с тем, что не проводились научные исследования эффекта препарата.

Милдронат- средство, с уникальным механизмом действия, которое оказывает влияние на многие процессы в нашем организме, в том числе и на восстановительный (активируется производство энергии из глюкозы, запускается экспрессия белков, увеличивается число центров, катализирующих окисление жирных кислот, т.е.

происходит активация механизмов адаптации на генном уровне, поэтому так велико значение препарата для спортсменов). Конечно, нужно проконсультироваться со специалистом.

Но не стоит забывать и о более простых способах восстановления организма после физических нагрузок (охлаждение, восстановление жидкости, отдых и хороший сон).

Библиографическая ссылка

Романенко А.А. ВЛИЯНИЕ МИЛДРОНАТА «МЕЛЬДОНИЯ» НА ВОСТАНОВИТЕЛЬНЫЙ ПРОЦЕСС ПОСЛЕ ФИЗИЧЕСКОЙ НАГРУЗКИ // Международный журнал прикладных и фундаментальных исследований. – 2016. – № 11-4. – С. 763-765;
URL: https://applied-research.ru/ru/article/view?id=10676 (дата обращения: 13.03.2019).

Источник: https://applied-research.ru/ru/article/view?id=10676

МИЛДРОНАТ: аспекты метаболической терапии при заболеваниях сердечно-сосудистой системы | Медичний часопис

Об актуальных вопросах метаболической терапии при заболеваниях сердечно- сосудистой системы, а также о преимуществах оригинального препарата МИЛДРОНАТ рассказывает Геннадий Иванович Кочуев, кандидат медицинских наук, доцент кафедры общей практики — семейной медицины Харьковской медицинской академии последипломного образования.

— В чем актуальность средств метаболической терапии в арсенале врачей Украины?

— В последние годы применение лекарственных средств с метаболическим механизмом действия по праву занимает важное место в терапии сердечно- сосудистых заболеваний, которые продолжают оставаться основной причиной смертности населения в Украине.

По прогнозам экспертов ВОЗ, в 2030 г. заболевания сердечно-сосудистой системы — преимущественно ишемическая болезнь сердца (ИБС) и инсульт — станут причиной смерти более 23 млн человек.

Согласно данным Американской ассоциации сердца (American Heart Association), на затраты, связанные с заболеваниями сердечно- сосудистой системы, приходится более 60% затрат на здравоохранение (AHA, 2007).

Важно!

Учитывая вышеприведенные статистические данные, становится понятным, что оптимальная стратегия лечения этих заболеваний становится приоритетной целью медицинской общественности.

— Что характерно при нарушениях метаболизма миокарда, наступающих в условиях ишемии?

— В условиях адекватного кровоснабжения синтез аденозинтрифосфата (АТФ) в миокарде в основном осуществляется за счет окисления жирных кислот. При ишемии активируется гликолитический путь образования АТФ.

Кардиомиоцит активно использует глюкозу из эндогенного гликогена, запасы которого в миоците быстро истощаются. При выраженной ишемии основным механизмом возможного синтеза АТФ становится анаэробный гликолиз с образованием АТФ, с накоплением лактата и пирувата.

В митохондриях кардиомиоцитов скапливается большое количество недоокисленных жирных кислот, оказывающих разрушающее действие на клеточные мембраны.

Кроме того, высокая внутриклеточная концентрация жирных кислот приводит к угнетению утилизации глюкозы и скорости продукции АТФ, повышает проницаемость мембран для ионов кальция, повышает β- адренергический ответ миокарда.

— Какое место занимает метаболическая терапия в современной клинической практике?

— В последние десятилетия в арсенале средств, позволяющих влиять на метаболизм миокарда в условиях ишемии, появились препараты — парциальные ингибиторы окисления жирных кислот (partial fatty acid oxidation inhibitors — p- FOX), которые являются новым классом антиангинальных лекарственных средств. Представители этой группы препаратов тормозят скорость окисления жирных кислот внутри митохондрий (триметазидин) либо ограничивают транспорт жирных кислот через мембраны — к последним принадлежит оригинальный препарат МИЛДРОНАТ (мельдоний) производства АО «Гриндекс» (Латвия).

Безусловно, современные стандарты лечения пациентов с ИБС в основном ориентированы на использование средств нейрогуморальной модуляции (блокаторы β- адренорецепторов, ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента), гемодинамической поддержки (нитраты, антагонисты кальция) и других средств, улучшающих прогноз пациентов (статины, ацетилсалициловая кислота). Однако в условиях, когда базисные средства терапии уже реализовали свой потенциал и/или имеются клинические ограничения для их применения (гипотензия, брадикардия), существенную помощь в поддержке жизнеспособности ишемизированного органа могут оказать метаболические средства, повышающие эффективность использования кислорода, переключающие метаболизм на более экономные пути, защищающие ткани от последствий оксидативного стресса при реперфузии.

— В чем заключается механизм действия препарата МИЛДРОНАТ?

— В условиях гипоксии процессы ишемического повреждения миокарда усугубляются под влиянием повышенного выброса катехоламинов при физическом и эмоциональном напряжении, которые активизируют свободнорадикальное окисление жирных кислот с накоплением промежуточных продуктов (ацил- коэнзима А, ацилкарнитина), которые повреждают клеточную мембрану и блокируют доставку АТФ к органеллам клетки из митохондрий. Это приводит к апоптозу (гибели) клеток (Зуева О.Н., 2004). Для предотвращения этого процесса необходимо либо улучшить их кровоснабжение, либо ограничить синтез карнитина как основного фактора, определяющего интенсивность использования длинноцепочечных жирных кислот.

Механизм действия МИЛДРОНАТА, являющегося представителем парциальных ингибиторов окисления жирных кислот, заключается в снижении скорости биосинтеза карнитина из его предшественника — гамма-бутиробетаина.

Это приводит к снижению карнитин- опосредованного транспорта длинноцепочечных жирных кислот через мембраны митохондрий без воздействия на метаболизм короткоцепочечных жирных кислот.

Частичная блокада окисления жирных кислот включает альтернативную систему производства энергии — окисление глюкозы, которая значительно эффективнее использует кислород для синтеза АТФ. С другой стороны, накопление гамма- бутиробетаина стимулирует биосинтез оксида азота (NO) (Dzintare M. et al.

, 2002), что приводит к нормализации функционального состояния эндотелия и, соответственно, к нормализации сосудистого тонуса (сосудорасширяющее действие МИЛДРОНАТА), снижению агрегации тромбоцитов (Калвиньш И.Я., 2001).

Совет!

Однако нельзя исключить и иной механизм повышения биодоступности NO на фоне применения МИЛДРОНАТА, а именно — уменьшения интенсивности его свободно- радикальной инактивации (Суслина З.А. и соавт., 2007).

В многочисленных научных исследованиях показано, что применение препарата МИЛДРОНАТ при стабильной стенокардии снижает частоту приступов стенокардии, повышает толерантность больных к физической нагрузке и снижает среднесуточное потребление короткодействующих нитратов (Карпов Р.С. и соавт., 2000; Коновалов С.В. и соавт., 2005).

Эндотелиальная дисфункция имеет важное значение в становлении и прогрессировании практически всех хронических заболеваний сердечно-сосудистой системы — атеросклероза и ИБС, артериальной гипертензии, хронической сердечной недостаточности (ХСН), цереброваскулярных заболеваний. Способность МИЛДРОНАТА уменьшать дисфункцию эндотелия, открывает перспективы более широкого применения этого препарата в клинической практике.

— В чем принципиальные отличия механизма действия МИЛДРОНАТА по сравнению с другими корректорами метаболизма, в частности — триметазидином?

— Современные исследования доказали, что триметазидин также тормозит бета-окисление жирных кислот в митохондриях. Однако мельдоний и триметазидин воздействуют на различные участки цепи метаболизма жирных кислот. Как известно, триметазидин блокирует последнюю реакцию 4- стадийного процесса окисления жирных кислот, влияя на фермент 3- кетоацил- коэнзим А- тиолазу. Таким образом, триметазидин тормозит окисление в митохондриях всех жирных кислот — как длинноцепочечных (количество атомов углерода >8), так и короткоцепочечных (количество атомов углерода<\p>

Источник: https://www.umj.com.ua/?p=2968&lang=ru

Может понравиться...